Dessa maneira, mantém-se uma concentração relativamente estável do medicamento no organismo e não é necessário tomar o comprimido especificamente antes de cada relação sexual.
Em termos gerais, não existe diferença clinicamente relevante de eficácia que torne o regime diário superior ao uso sob demanda para todos os pacientes. A escolha depende da frequência da atividade sexual, da preferência do paciente, dos efeitos adversos e da resposta ao tratamento. O tratamento diário pode ser mantido por longo prazo quando continua sendo necessário, eficaz e bem tolerado, mas sua indicação deve ser reavaliada periodicamente. A principal diferença não é apenas a intensidade da dose, mas a forma como cada apresentação costuma ser utilizada. A tadalafila de 5 mg é frequentemente utilizada todos os dias. A tadalafila de 20 mg é utilizada principalmente sob demanda, antes da atividade sexual, em pacientes que necessitam dessa dose para obter resposta satisfatória.
| Característica | Tadalafil | Sildenafil | Vardenafil |
|---|---|---|---|
| Início de ação | 30–45 minutos | 30–60 minutos | 25–60 minutos |
| Duração do efeito | Até 36 horas | 4–6 horas | 4–6 horas |
| Interação com alimentos | Sem relevância | Diminuição com refeições gordas | Diminuição com refeições gordas |
| Dose diária aprovada | Sim (2,5–5 mg) | Não | Não |
| Indicação na HBP | Sim | Não | Não |
5 mg: geralmente utilizada no regime diário.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Original | 100mg | 4 comprimidos | 40.94€ 38.99€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 30 + 6 comprimidos | 64.09€ 61.04€ | |
| Levitra Professional | 20mg | 10 comprimidos | 62.37€ 59.40€ | |
| Viagra Genérico | 200mg | 120 + 8 comprimidos | 204.80€ 195.05€ | |
| Kamagra Gold | 50 mg | 32 comprimidos | 103.06€ 98.15€ | |
| Cialis Genérico | 2.5mg | 270 + 10 comprimidos | 199.64€ 190.13€ | |
| Levitra Original | 20mg | 76 + 4 comprimidos | 344.39€ 327.99€ | |
| Kamagra Gold | 100 mg | 84 + 6 comprimidos | 264.44€ 251.85€ | |
| Cialis Genérico | 5mg | 180 + 10 comprimidos | 159.65€ 152.05€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 10 comprimidos | 28.91€ 27.53€ | |
| Kamagra Polo | 100 mg | 120 + 6 comprimidos | 327.15€ 311.57€ | |
| Kamagra Gold | 50 mg | 12 comprimidos | 47.30€ 45.05€ | |
| Cialis Professional | 40mg | 90 + 2 comprimidos | 348.59€ 331.99€ | |
| Cialis Genérico | 2.5mg | 90 + 6 comprimidos | 112.43€ 107.08€ | |
| Cialis Genérico | 20mg | 30 + 4 comprimidos | 68.05€ 64.81€ |
10 mg: dose inicial habitual para uso sob demanda. 20 mg: dose maior para uso sob demanda quando 10 mg não proporcionam resposta adequada e o medicamento é bem tolerado. Quem utiliza 5 mg diariamente não deve simplesmente adicionar 10 ou 20 mg antes da relação sexual por conta própria. Isso aumenta a exposição ao medicamento e o risco de efeitos adversos.
| Indicação | Dose habitual | Frequência | Observações |
|---|---|---|---|
| Disfunção erétil | 10–20 mg | Conforme necessidade | Tomar antes da atividade sexual |
| Hiperplasia benigna da próstata | 5 mg | Uma vez por dia | Melhoria dos sintomas urinários |
| Disfunção erétil + HBP | 5 mg | Uma vez por dia | Tratamento simultâneo das duas condições |
| Hipertensão arterial pulmonar | 40 mg | Uma vez por dia | Uso em associação com outros fármacos |
Se o regime diário não estiver funcionando adequadamente, é preferível discutir com o médico se vale a pena mudar a estratégia de tratamento. A dose habitual para a hiperplasia prostática benigna é: Tadalafila 5 mg uma vez ao dia. Se o paciente tiver simultaneamente disfunção erétil e hiperplasia prostática benigna, a tadalafila 5 mg ao dia pode ajudar nas duas condições. A associação de tadalafila 5 mg com finasterida pode ser utilizada em alguns pacientes. Os principais estudos dessa combinação acompanharam os pacientes durante aproximadamente seis meses; por isso, a necessidade de manter ambos os medicamentos por períodos mais prolongados deve ser avaliada individualmente. A combinação da tadalafila com medicamentos alfa-bloqueadores, como tansulosina, doxazosina, alfuzosina ou silodosina, também exige cautela porque ambos podem reduzir a pressão arterial. Essa associação pode ser utilizada em pacientes selecionados, mas o benefício adicional para os sintomas urinários costuma ser pequeno e o risco de efeitos adversos pode aumentar.
A interação hemodinâmica é particularmente importante com a doxazosina.
A tadalafila pode começar a facilitar a ereção a partir de aproximadamente 30 minutos após a ingestão, embora o efeito máximo não necessariamente ocorra tão cedo. Sua janela de ação pode se prolongar por até 36 horas. Outra opção é tomar uma dose baixa todos os dias, independentemente do momento da atividade sexual. A dose diária utilizada costuma ser de 2,5 a 5 mg, sendo 5 mg a dose mais empregada. O regime diário pode ser interessante principalmente para homens que têm atividade sexual frequente ou que preferem não precisar programar a utilização do medicamento antes da relação. As diretrizes urológicas admitem a associação de tadalafila 5 mg com alfa-bloqueadores em casos selecionados, mas classificam a evidência como limitada. Para adultos com hipertensão arterial pulmonar, a dose habitual é: Tadalafila 40 mg uma vez ao dia. Neste caso, são geralmente utilizados dois comprimidos de 20 mg administrados juntos uma vez ao dia.
Na hiperplasia prostática benigna, a inibição da PDE5 e o relaxamento do músculo liso do trato urinário inferior podem reduzir os sintomas urinários, como dificuldade para iniciar a micção, jato urinário fraco, urgência e aumento da frequência urinária. Na hipertensão arterial pulmonar, a inibição da PDE5 aumenta os níveis de cGMP nas células do músculo liso dos vasos pulmonares, promovendo vasodilatação. Isso reduz a resistência vascular pulmonar e facilita o trabalho do lado direito do coração. A tadalafila foi lançada no mercado em 2003 sob o nome comercial Cialis®. Para o tratamento da disfunção erétil e da hiperplasia prostática benigna, é encontrada principalmente em comprimidos de 5 mg, 10 mg e 20 mg.
A dose da tadalafila depende da doença tratada, da frequência de uso, da resposta ao medicamento, dos efeitos adversos, da função renal e hepática e dos outros medicamentos utilizados pelo paciente. A tadalafila pode ser tomada com ou sem alimentos. Existem duas formas principais de tomar tadalafila para disfunção erétil: A dose inicial habitual é de 10 mg, administrada pelo menos cerca de 30 minutos antes da atividade sexual. De acordo com a tadalafil necessita receita resposta e os efeitos adversos, a dose pode ser reduzida para 5 mg ou aumentada para 20 mg. Não se deve utilizar mais de uma dose por dia. Dividir os 40 mg em duas tomadas não é o regime recomendado.
| Avaliação prévia | Motivo | Exame ou teste recomendado |
|---|---|---|
| História cardiovascular | Risco de eventos cardíacos | Eletrocardiograma, prova de esforço |
| Função renal | Ajuste de dose | Creatinina, TFG estimada |
| Função hepática | Metabolização do fármaco | Transaminases, bilirrubina |
| Medicação habitual | Interações graves | Revisão farmacoterapêutica |
| Anatomia do pénis | Risco de priapismo | Exame físico |
Em pessoas com determinadas alterações da função renal ou hepática ou com algumas interações medicamentosas, o tratamento pode ser iniciado com uma dose menor. O tratamento da hipertensão arterial pulmonar deve ser orientado por especialista, pois a escolha do medicamento depende da causa da doença, gravidade, estratificação de risco e presença de outras doenças cardiopulmonares.
A função renal é especialmente importante na definição da dose da tadalafila.
Após o orgasmo ou a cessação do estímulo, os corpos cavernosos se esvaziam e o pênis retorna ao estado flácido. Para explicar como a tadalafila funciona na disfunção erétil, precisamos entrar um pouco na fisiologia da ereção. De forma didática, podemos dividir o processo em dez etapas: Estímulo inicial: o processo começa com um estímulo sexual, que pode ser visual, tátil, olfativo, auditivo ou psicológico. Sinal do sistema nervoso central: o estímulo sexual ativa áreas específicas do cérebro, que enviam sinais através da medula espinhal até os nervos pélvicos. Liberação de óxido nítrico: os nervos responsáveis pela ereção são estimulados e ocorre liberação de óxido nítrico.
Produção de cGMP: o óxido nítrico difunde-se para as células do músculo liso dos corpos cavernosos e ativa a enzima guanilato ciclase, aumentando a produção de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP). Relaxamento do músculo liso: o cGMP provoca o relaxamento do músculo liso dos corpos cavernosos, levando à dilatação das artérias penianas e ao aumento do fluxo sanguíneo para o pênis. Enchimento de sangue: o aumento do fluxo sanguíneo preenche os corpos cavernosos, fazendo com que o pênis se expanda e endureça. Compressão das veias: o enchimento dos corpos cavernosos comprime as veias que drenam o sangue do pênis, mantendo o sangue retido e sustentando a ereção. Manutenção da ereção: enquanto o estímulo sexual persistir, a produção de cGMP ajuda a manter o relaxamento do músculo liso e a ereção. Para o tratamento sob demanda da disfunção erétil, nos pacientes com clearance de creatinina entre 30 e 50 mL/min, costuma-se iniciar com 5 mg e limitar a dose máxima a 10 mg a cada 48 horas.
Nos pacientes com clearance de creatinina inferior a 30 mL/min ou em hemodiálise, a dose máxima para disfunção erétil sob demanda é de 5 mg, não mais que uma vez a cada 72 horas.
Degradação do cGMP: a fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) é uma enzima que degrada o cGMP. Quando o estímulo sexual cessa ou ocorre o orgasmo, a produção de cGMP diminui e a PDE5 passa a reduzir seus níveis. Retorno ao estado flácido: com a redução do cGMP, o músculo liso se contrai, o fluxo sanguíneo para os corpos cavernosos diminui e o sangue volta a sair do pênis normalmente. Como a tadalafila é um inibidor da PDE5, ela diminui a degradação do cGMP. Com isso, o cGMP permanece atuando por mais tempo, facilitando a obtenção e a manutenção da ereção.
É importante destacar que a tadalafila atua como facilitador da ereção ao prolongar a ação do cGMP, mas não influencia diretamente sua produção. A ereção só ocorre com estímulo sexual, que promove a liberação de óxido nítrico e, subsequentemente, o aumento dos níveis de cGMP. Sem estímulo sexual, não ocorre ativação suficiente dessa via para desencadear a ereção. Portanto, a eficácia da tadalafila depende da presença de estímulo sexual para iniciar o processo fisiológico necessário para a ereção. Explicamos mais detalhadamente o papel dos inibidores da PDE5 no artigo: Remédios para Impotência: Viagra, Cialis, Levitra, Spedra. O uso diário de tadalafila para disfunção erétil ou hiperplasia prostática benigna não é recomendado nos pacientes com insuficiência renal grave ou em hemodiálise, porque a exposição ao medicamento aumenta e a diálise não consegue removê-lo de forma relevante do organismo.
A tadalafila é um medicamento indicado principalmente no tratamento de três condições: A tadalafila também pode ser utilizada off-label na prevenção do edema pulmonar de alta altitude em pessoas com risco elevado, especialmente naquelas que já apresentaram esse problema anteriormente. Esse uso não deve ser confundido com o tratamento do chamado mal agudo da montanha em geral. A tadalafila não é utilizada rotineiramente para tratar sintomas como dor de cabeça, náuseas ou cansaço provocados simplesmente pela exposição à grande altitude. As diretrizes de medicina de montanha reservam seu uso principalmente para prevenção do edema pulmonar de alta altitude em indivíduos predispostos. Para entender como a tadalafila age, precisamos antes falar rapidamente sobre o processo de ereção do pênis.
Existem duas estruturas cilíndricas altamente vascularizadas dentro do pênis chamadas corpos cavernosos. Quando ocorre um estímulo sexual, o fluxo sanguíneo para os corpos cavernosos aumenta e essas estruturas agem como esponjas, absorvendo o sangue que chega. O enchimento dos corpos cavernosos faz com que o pênis aumente de tamanho, volume e se torne ereto. Quando ingurgitados, os corpos cavernosos comprimem as veias responsáveis por drenar o sangue do pênis. Com a via de drenagem parcialmente obstruída, o sangue permanece no pênis, mantendo-o ereto enquanto houver estímulo sexual. Essas recomendações não devem ser confundidas com as doses utilizadas para hipertensão arterial pulmonar.