Registe-se agora na nossa plataforma e tenha acesso a uma grande variedade de tópicos de saúde. Presume-se que o mecanismo de acção da dapoxetina na ejaculação precoce esteja associado à inibição da recaptação neuronal de serotonina e à subsequente potenciação da acção do neurotransmissor em receptores pré-sinápticos e pós-sinápticos.
A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que utilizam antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos devido a uma possível tolerância ortostática reduzida. A via ejaculatória parte de um centro reflexo espinal, mediado pelo tronco cerebral, que é influenciado inicialmente por um conjunto de núcleos no cérebro (núcleos mediais pré- ópticos e núcleos paraventriculares). No rato, a dapoxetina inibe o reflexo ejaculatório de expulsão actuando a um nível supraespinal com o núcleo lateral paragigantocelular (LPGi) como uma estrutura cerebral necessária para o efeito. A dapoxetina modula este reflexo ejaculatório em ratos, originando um aumento da latência da descarga reflexa dos neurónios motores pudendos (PMRD) e uma redução da duração da PMRD. Tratamento da ejaculação precoce (EP) em homens entre os 18 e 64 anos de idade. As seguintes condições foram cumpridas nos estudos clínicos da EP: • Um tempo de latência ejaculatória intravaginal (TLEI) inferior a dois minutos; • Ejaculação persistente ou recorrente com estimulação sexual mínima antes, durante ou pouco depois da penetração e antes do doente o desejar; • Sofrimento pessoal pronunciado ou dificuldade interpessoal em consequência da EP; • Fraco controlo sobre a ejaculação.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Viagra Soft Tabs | 100mg | 90 + 6 comprimidos | 205.31€ 195.53€ | |
| Kamagra Polo | 100 mg | 84 + 4 comprimidos | 244.49€ 232.85€ | |
| Kamagra | 100mg | 120 + 6 comprimidos | 330.74€ 314.99€ | |
| Viagra Genérico | 50mg | 10 comprimidos | 26.87€ 25.59€ | |
| Levitra Soft Tabs | 20mg | 180 + 10 comprimidos | 398.14€ 379.18€ | |
| Cialis Genérico | 5mg | 60 + 4 comprimidos | 86.02€ 81.92€ | |
| Cialis Genérico | 40mg | 30 + 4 comprimidos | 74.97€ 71.40€ | |
| Kamagra Gold | 50 mg | 20 comprimidos | 73.17€ 69.69€ | |
| Cialis Professional | 20mg | 20 comprimidos | 78.33€ 74.60€ | |
| Levitra Genérico | 40mg | 360 + 10 comprimidos | 704.99€ 671.42€ | |
| Viagra Professional | 100mg | 10 comprimidos | 44.09€ 41.99€ | |
| Kamagra Gold | 100 mg | 20 comprimidos | 86.09€ 81.99€ | |
| Cialis Black | 80mg | 360 + 20 comprimidos | 639.78€ 609.31€ | |
| Super Kamagra | 160 mg | 20 + 4 comprimidos | 155.35€ 147.95€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 270 + 8 comprimidos | 184.26€ 175.49€ |
Homens adultos (entre os 18 e 64 anos de idade) - Antes do início do tratamento, o médico deve obter cuidadosamente a história clínica do doente, focalizando-se em acontecimentos ortostáticos no passado e realizar também um teste ortostático (tensão arterial, pulso, em supinação e em repouso) - O tratamento com Dapoxetina deve ser evitado, no caso do doente demonstrar história sugestiva de reacções ortostáticas ou se o teste ortostático demonstrar este tipo de reacção. - A dose inicial recomendada para todos os doentes é de 30 mg, tomada conforme necessário aproximadamente 1 a 3 horas antes da actividade sexual. A frequência de tomas máxima recomendada é de uma vez em cada 24 horas.
Se o efeito de 30 mg for insuficiente e os efeitos secundários forem aceitáveis, a dose poderá ser aumentada para a dose máxima recomendada de 60 mg.Se o doente tiver tido reacções ortostáticas na dose inicial, não deve ser feito nenhum aumento de dose para 60 mg. - O médico que decida utilizar Dapoxetina para o tratamento da ejaculação precoce deverá avaliar os riscos e os benefícios do medicamento referidos pelo doente após as primeiras quatro semanas de tratamento ou após 6 doses para avaliar a relação benefício-risco do doente e para determinar se é apropriado continuar o tratamento com Dapoxetina.
- Doentes de populações especiais Idosos (com idade superior a 65 anos) A segurança e a eficácia de Dapoxetina não foram estabelecidas em doentes com idade superior a 65 anos, pois apenas existem dados limitados relativos a esta população Crianças e adolescentes Dapoxetina não deverá ser utilizado em indivíduos com menos de 18 anos de idade. Doentes com compromisso renal É aconselhada precaução em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado. A utilização de Dapoxetina não é recomendada em doentes com compromisso renal grave Doentes com compromisso hepático A utilização de Dapoxetina é contra-indicada em doentes com compromisso hepático moderado e grave (Classe Child-Pugh B e C). Doentes conhecidos como fracos metabolizadores CYP2D6 ou doentes tratados com inibidores potentes CYP2D6 É recomendada precaução no caso de um aumento da dose para 60 mg em doentes conhecidos como possuindo genótipo de metabolizadores fracos de CYP2D6 ou doentes a serem tratados concomitantemente com inibidores potentes CYP2D6 Doentes tratados com inibidores moderados ou potentes de CYP3A4 É contra-indicada a utilização concomitante com inibidores potentes de CYP3A4.
Registe-se agora na nossa plataforma e tenha acesso a uma grande variedade de tópicos de saúde. Presume-se que o mecanismo de acção da dapoxetina na ejaculação precoce esteja associado à inibição da recaptação neuronal de serotonina e à subsequente potenciação da acção do neurotransmissor em receptores pré-sinápticos e pós-sinápticos. A via ejaculatória parte de um centro reflexo espinal, mediado pelo tronco cerebral, que é influenciado inicialmente por um conjunto de núcleos no cérebro (núcleos mediais pré- ópticos e núcleos paraventriculares). No rato, a dapoxetina inibe o reflexo ejaculatório de expulsão actuando a um nível supraespinal com o núcleo lateral paragigantocelular (LPGi) como uma estrutura cerebral necessária para o efeito. A dapoxetina modula este reflexo ejaculatório em ratos, originando um aumento da latência da descarga reflexa dos neurónios motores pudendos (PMRD) e uma redução da duração da PMRD.
Tratamento da ejaculação precoce (EP) em homens entre os 18 e 64 anos de idade. As seguintes condições foram cumpridas nos estudos clínicos da EP: • Um tempo de latência ejaculatória intravaginal (TLEI) inferior a dois minutos; • Ejaculação persistente ou recorrente com estimulação sexual mínima antes, durante ou pouco depois da penetração e antes do doente o desejar; • Sofrimento pessoal pronunciado ou dificuldade interpessoal em consequência da EP; • Fraco controlo sobre a ejaculação. Homens adultos (entre os 18 e 64 anos de idade) - Antes do início do tratamento, o médico deve obter cuidadosamente a história clínica do doente, focalizando-se em acontecimentos ortostáticos no passado e realizar também um teste ortostático (tensão arterial, pulso, em supinação e em repouso) - O tratamento com Dapoxetina deve ser evitado, no caso do doente demonstrar história sugestiva de reacções ortostáticas ou se o teste ortostático demonstrar este tipo de reacção. - A dose inicial recomendada para todos os doentes é de 30 mg, tomada conforme necessário aproximadamente 1 a 3 horas antes da actividade sexual. A frequência de tomas máxima recomendada é de uma vez em cada 24 horas.
Se o efeito de 30 mg for insuficiente e os efeitos secundários forem aceitáveis, a dose poderá ser aumentada para a dose máxima recomendada de 60 mg.Se o doente tiver tido reacções ortostáticas na dose inicial, não deve ser feito nenhum aumento de dose para 60 mg. - O médico que decida utilizar Dapoxetina para o tratamento da ejaculação precoce deverá avaliar os riscos e os benefícios do medicamento referidos pelo doente após as primeiras quatro semanas de tratamento ou após 6 doses para avaliar a relação benefício-risco do doente e para determinar se é apropriado continuar o tratamento com Dapoxetina. - Doentes de populações especiais Idosos (com idade superior a 65 anos) A segurança e a eficácia de Dapoxetina não foram estabelecidas em doentes com idade superior a 65 anos, pois apenas existem dados limitados relativos a esta população Crianças e adolescentes Dapoxetina não deverá ser utilizado em indivíduos com menos de 18 anos de idade. Doentes com compromisso renal É aconselhada precaução em doentes com compromisso renal ligeiro ou moderado. A utilização de Dapoxetina não é recomendada em doentes com compromisso renal grave Doentes com compromisso hepático A utilização de Dapoxetina é contra-indicada em doentes com compromisso hepático moderado e grave (Classe Child-Pugh B e C). É recomendada precaução e restrição da dose a 30 mg em doentes em tratamento concomitante com inibidores moderados de CYP3A4 . - Os comprimidos deverão ser engolidos inteiros por forma a evitar o sabor amargo.
Medicamentos activos a nível do SNC A utilização de Dapoxetina em associação com medicamentos activos a nível do SNC não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Interacções farmacocinéticas Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelas CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1). Inibidores potentes do CYP3A4 A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respectivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fracção activa poderá ser aumentada aproximadamente25% e a AUC da fracção activa poderá ser duplicada caso a toma seja efectuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fracção activa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6.
Assim sendo, é contra-indicado a utilização concomitante de Dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contra-indicada Inibidores moderados do CYP3A4 O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamil, diltiazem) pode também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes excepto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem. Inibidores potentes do CYP2D6 A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respectivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias). Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fracção activa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fracção activa poderá ser duplicada caso a toma seja efectuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6.
Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fracção activa sãosemelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultarnuma maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose. Inibidores da PDE5 A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única. O tadalafil não afectou a farmacocinética da dapoxetina. No entanto, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam inibidores da PDE5 devido a uma possível tolerância ortostática reduzida. Tansulosina A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. - É recomendado que os comprimidos sejam tomados com pelo menos um copo cheio de água. - Os doentes deverão ser informados para evitarem situações donde possam resultar lesões, incluindo a condução ou utilização de máquinas perigosas, caso ocorra síncope ou os seus sintomas prodrómicos, tais como tonturas ou sensação de desmaio - Dapoxetina pode ser tomado com ou sem alimentos Interacções farmacodinâmicas Potencial para interacção com inibidores da monoaminoxidase Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reacções graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonus, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma. Estas reacções foram também notificadas em doentes que descontinuaram recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO.
Os dados em animais sobre os efeitos da utilização combinada de um ISRS e IMAO sugerem que estes medicamentos poderão actuar sinergicamente de modo a aumentarem a pressão arterial e a suscitarem excitação comportamental. Portanto, Dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 priligy comprar online dias após descontinuar o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Potencial para interacção com tioridazina A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves.
A Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com tioridazina nem nos 14 dias após descontinuar o tratamento com tioridazina.
| Característica | Descrição | Detalhe adicional |
|---|---|---|
| Substância ativa | Dapoxetina | Inibidor seletivo da recaptação da serotonina |
| Forma farmacêutica | Comprimidos revestidos por película | Administração oral |
| Dosagens disponíveis | 30 mg e 60 mg | Embalagens de 3, 6 ou 12 comprimidos |
| Classificação | Medicamento sujeito a receita médica | Não comparticipado pelo SNS |
| Titular de AIM | Menarini International Operations | Comercializado em Portugal |
De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Medicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos Tal como com outros ISRS, a co-administração com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após descontinuar o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. De um modo semelhante, estes medicamentos/produtos à base de plantas não deverão ser administrados nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Medicamentos activos a nível do SNC A utilização de Dapoxetina em associação com medicamentos activos a nível do SNC não foi avaliada de um modo sistemático em doentes com ejaculação precoce. Interacções farmacocinéticas Os estudos in vitro em microssomas do fígado, rim e intestino do ser humano indicam que a dapoxetina é metabolizada principalmente pelas CYP2D6, CYP3A4 e flavina monoxigenase 1 (FMO1). Inibidores potentes do CYP3A4 A administração de cetoconazol (200 mg duas vezes por dia durante 7 dias) aumentou a Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) em 35% e 99%, respectivamente. Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fracção activa poderá ser aumentada aproximadamente25% e a AUC da fracção activa poderá ser duplicada caso a toma seja efectuada conjuntamente com inibidores potentes do CYP3A4. Os aumentos da Cmáx e da AUC da fracção activa poderão ser ainda mais significativos numa parte da população que tem falta da enzima funcional CYP2D6, isto é metabolizadores fracos do CYP2D6 ou na associação com inibidores potentes do CYP2D6. Assim sendo, é contra-indicado a utilização concomitante de Dapoxetina e de inibidores potentes do CYP3A4, tais como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, saquinavir, telitromicina, nefazodona, nelfinavir e atazanavir é contra-indicada Inibidores moderados do CYP3A4 O tratamento concomitante com inibidores moderados do CYP3A4 (por ex. eritromicina, claritromicina, fluconazol, amprenavir, fosamprenavir, aprepitante, verapamil, diltiazem) pode também provocar um aumento significativo da exposição da dapoxetina e desmetildapoxetina, especialmente em metabolizadores fracos do CYP2D6. Estas duas medidas aplicam-se a todos os doentes excepto aqueles que sejam metabolizadores extensos por geno- ou fenotipagem. Inibidores potentes do CYP2D6 A Cmáx e a AUCinf da dapoxetina (dose única de 60 mg) aumentaram 50% e 88%, respectivamente, na presença de fluoxetina (60 mg/dia durante 7 dias). Considerando a contribuição tanto da dapoxetina como da desmetildapoxetina não ligadas às proteínas, a Cmáx da fracção activa poderá ser aumentada aproximadamente 50% e a AUC da fracção activa poderá ser duplicada caso a toma seja efectuada concomitantemente com inibidores potentes do CYP2D6. Estes aumentos da Cmáx e da AUC da fracção activa sãosemelhantes aos esperados para os metabolizadores fracos do CYP2D6 e poderão resultarnuma maior incidência e gravidade de acontecimentos adversos dependentes da dose.
Doentes conhecidos como fracos metabolizadores CYP2D6 ou doentes tratados com inibidores potentes CYP2D6 É recomendada precaução no caso de um aumento da dose para 60 mg em doentes conhecidos como possuindo genótipo de metabolizadores fracos de CYP2D6 ou doentes a serem tratados concomitantemente com inibidores potentes CYP2D6 Doentes tratados com inibidores moderados ou potentes de CYP3A4 É contra-indicada a utilização concomitante com inibidores potentes de CYP3A4. É recomendada precaução e restrição da dose a 30 mg em doentes em tratamento concomitante com inibidores moderados de CYP3A4 . - Os comprimidos deverão ser engolidos inteiros por forma a evitar o sabor amargo. - É recomendado que os comprimidos sejam tomados com pelo menos um copo cheio de água. - Os doentes deverão ser informados para evitarem situações donde possam resultar lesões, incluindo a condução ou utilização de máquinas perigosas, caso ocorra síncope ou os seus sintomas prodrómicos, tais como tonturas ou sensação de desmaio - Dapoxetina pode ser tomado com ou sem alimentos Interacções farmacodinâmicas Potencial para interacção com inibidores da monoaminoxidase Nos doentes que estão a receber um ISRS em associação com um inibidor da monoaminoxidase (IMAO), houve notificações de reacções graves, por vezes fatais, incluindo hipertermia, rigidez, mioclonus, instabilidade autonómica com possíveis flutuações rápidas dos sinais vitais e alterações do estado mental, que incluem agitação extrema que progride para delírio e coma.
Estas reacções foram também notificadas em doentes que descontinuaram recentemente um ISRS e iniciaram um tratamento com um IMAO. Os dados em animais sobre os efeitos da utilização combinada de um ISRS e IMAO sugerem que estes medicamentos poderão actuar sinergicamente de modo a aumentarem a pressão arterial e a suscitarem excitação comportamental. Portanto, Dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com um IMAO nem nos 14 priligy comprar online dias após descontinuar o tratamento com um IMAO. De um modo semelhante, um IMAO não deverá ser administrado nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Potencial para interacção com tioridazina A administração de tioridazina só por si provoca prolongamento do intervalo QTc, o que está associado com arritmias ventriculares graves.
A Dapoxetina não deverá ser utilizada em associação com tioridazina nem nos 14 dias após descontinuar o tratamento com tioridazina. De um modo semelhante, a tioridazina não deverá ser administrada nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Medicamentos/produtos à base de plantas com efeitos serotoninérgicos Tal como com outros ISRS, a co-administração com medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos [incluindo IMAO, L-triptofano, triptanos, tramadol, linezolida, ISRS, IRSN, lítio e preparações de Erva de São João (Hypericum perforatum)] poderá levar a uma incidência de efeitos associados com a serotonina. Dapoxetina não deverá ser utilizado em associação com outros ISRS, IMAO ou outros medicamentos/produtos à base de plantas serotoninérgicos nem nos 14 dias após descontinuar o tratamento com estes medicamentos/produtos à base de plantas. De um modo semelhante, estes medicamentos/produtos à base de plantas não deverão ser administrados nos 7 dias após Dapoxetina ter sido descontinuado. Inibidores da PDE5 A farmacocinética da dapoxetina (60 mg) em associação com tadalafil (20 mg) e sildenafil (100 mg) foi avaliada num estudo cruzado de dose única.
| Reação adversa | Frequência estimada | Gravidade habitual | Conduta recomendada |
|---|---|---|---|
| Náuseas | Muito frequente | Ligeira a moderada | Tomar com alimentos se necessário |
| Tonturas | Frequente | Ligeira a moderada | Evitar levantar-se rapidamente |
| Cefaleias | Frequente | Ligeira | Analgésico comum se necessário |
| Diarreia | Frequente | Ligeira | Hidratação adequada |
| Insónia | Pouco frequente | Ligeira | Evitar toma tardia |
O tadalafil não afectou a farmacocinética da dapoxetina. No entanto, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução em doentes que utilizam inibidores da PDE5 devido a uma possível tolerância ortostática reduzida.
| Parâmetro | Valor aproximado | Unidade | Relevância clínica |
|---|---|---|---|
| Tempo até concentração máxima | 1 a 2 | Horas | Justifica toma antes da relação |
| Semivida de eliminação | 18 a 19 | Horas | Permite uso ocasional |
| Ligação às proteínas plasmáticas | 99 | Percentagem | Baixo risco de deslocamento |
| Metabolização principal | Hepática via CYP2D6 e CYP3A4 | — | Cuidado em doentes com doença hepática |
| Eliminação renal | Reduzida | — | Contraindicado em IR grave |
Tansulosina A administração concomitante de uma dose única ou de doses múltiplas de 30 mg ou 60 mg de dapoxetina a doentes que estão a receber doses diárias de tansulosina não resultam em alterações na farmacocinética da tansulosina. A adição de dapoxetina a tansulosina não resultou numa alteração do perfil ortostático e não se verificaram diferenças nos efeitos ortostáticos entre a tansulosina associada a 30 ou 60 mg de dapoxetina e a tansulosina isoladamente; contudo, Dapoxetina deverá ser prescrito com precaução a doentes que utilizam antagonistas dos receptores alfa adrenérgicos devido a uma possível tolerância ortostática reduzida.