Consultado em 27 de dezembro de 2005.
Consultado em 6 de abril de 2007. Arquivado do original em 18 de junho de 2006 ↑ Peterson K (21 de março de 2001). Consultado em 11 de janeiro de 2021 Consultado em 6 de abril de 2007.
| Formulação | Doses disponíveis | Início de ação | Duração do efeito |
|---|---|---|---|
| Comprimido revestido por película | 25 mg, 50 mg, 100 mg | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
| Comprimido orodispersível | 50 mg | 15 a 30 minutos | 4 a 5 horas |
| Solução oral (uso pediátrico) | 10 mg/ml | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
| Pó para suspensão oral (uso pediátrico) | 10 mg/ml após reconstituição | 30 a 60 minutos | 4 a 6 horas |
Laboratórios entram na justiça para garantir patentes de remédios e lucros, destaca Valor Econômico.
| Efeito secundário | Incidência aproximada | Intensidade habitual | Duração típica |
|---|---|---|---|
| Cefaleia | 10 a 16% | Ligeira a moderada | 2 a 4 horas |
| Rubor facial | 8 a 12% | Ligeira | 1 a 3 horas |
| Dispepsia | 5 a 8% | Ligeira a moderada | 2 a 6 horas |
| Congestão nasal | 3 a 5% | Ligeira | 2 a 4 horas |
| Alterações visuais (tonalidade azulada) | 1 a 3% | Ligeira e transitória | Menos de 2 horas |
| Tonturas | 1 a 2% | Ligeira | 1 a 3 horas |
Acesso em 25 de abril de 2011 ↑ «Viagra já tem 20 genéricos no mercado - JN».
| Parâmetro | Valor típico | Variação | Relevância clínica |
|---|---|---|---|
| Biodisponibilidade oral | 40% | 30 a 50% | Explica necessidade de doses superiores às intravenosas |
| Concentração plasmática máxima | 1 hora | 30 a 120 minutos | Tomar com antecedência à relação sexual |
| Semivida de eliminação | 4 horas | 3 a 5 horas | Efeito dura até 4 a 6 horas |
| Ligação às proteínas plasmáticas | 96% | 95 a 97% | Baixo risco de deslocamento por outros fármacos |
| Metabolismo principal | CYP3A4 hepática | Também CYP2C9 | Interações com inibidores enzimáticos |
| Excreção | Fezes (80%) e urina (13%) | Predominantemente metabolitos | Não requer ajuste em insuficiência renal ligeira |
Consultado em 11 de janeiro de 2021 ↑ «Prefeito sanciona lei e idosos vão receber Viagra de graça em Parnamirim». Consultado em 11 de janeiro de 2021 Citrato de sildenafila é um remédio indicado para disfunção erétil ou hipertensão pulmonar, pois relaxa os músculos dos vasos sanguíneos e aumentando o fluxo de sangue para áreas específicas do corpo como pênis ou pulmões.
Para que o fármaco seja eficaz é necessário que marcas sildenafil haja estimulação sexual. Verifica-se que o sildenafila é eficaz para doses entre 25 e 100 mg. Aumentando a dose para 200 mg não aumenta a sua eficácia, mas aumenta a incidência de efeitos secundários. Uma análise sobre o número total de efeitos adversos em indivíduos tratados com as doses recomendadas (25 a 100 mg) mostra uma elevada incidência de efeitos secundários. Os efeitos laterais mais frequentemente detectados são dor de cabeça, rubor, dispepsia, congestão nasal e alterações da visão.
A incidência de efeitos adversos aumenta com o aumento da dose e diminuiu à medida que aumentou a duração do tratamento. Com os dados disponíveis, o perfil de segurança do sildenafila é considerado aceitável. A taxa relativa ao risco/benefício do uso de sildenafila no tratamento da disfunção eréctil é favorável. A eficácia clínica do sildenafila foi bem estabelecida por provocar e manter uma erecção suficiente para um desempenho sexual satisfatório em indivíduos do sexo masculino de várias etiologias. O sildenafila é cada vez mais utilizado como um afrodisíaco. Esse remédio pode encontrado na forma de comprimidos de 25, 50 ou 100 mg, como genérico "citrato de sildenafila" ou com os nomes Viagra, Pramil ou Dejavu, para disfunção erétil em homens, e deve ser usado com orientação do urologista.
| Produto | Dosagem | Quantidade + Bónus | Preço | |
|---|---|---|---|---|
| Cialis Genérico | 20mg | 30 + 4 comprimidos | 68.05€ 64.81€ | |
| Viagra Genérico | 25mg | 180 + 6 comprimidos | 154.93€ 147.55€ | |
| Cialis Black | 80mg | 360 + 20 comprimidos | 639.78€ 609.31€ | |
| Viagra Oral Jelly | 100mg | 21 saquetas | 78.66€ 74.91€ | |
| Levitra Soft Tabs | 20mg | 90 + 6 comprimidos | 241.31€ 229.82€ | |
| Cialis Professional | 20mg | 30 comprimidos | 104.57€ 99.59€ | |
| Kamagra | 100mg | 60 + 4 comprimidos | 201.34€ 191.75€ | |
| Viagra Super Active | 100mg | 360 + 30 comprimidos | 470.93€ 448.50€ | |
| Viagra Genérico | 200mg | 20 comprimidos | 61.69€ 58.75€ | |
| Levitra Genérico | 60mg | 10 comprimidos | 47.42€ 45.16€ | |
| Cialis Original | 20mg | 120 + 8 comprimidos | 497.29€ 473.61€ | |
| Viagra Genérico | 100mg | 360 + 10 comprimidos | 330.21€ 314.49€ | |
| Kamagra Oral Jelly | 100mg | 21 saquetas | 95.92€ 91.35€ | |
| Levitra Genérico | 20mg | 30 + 4 comprimidos | 70.59€ 67.23€ |
Além disso, o citrato de sildenafila para o tratamento da hipertensão pulmonar é vendido com o nome comercial Revatio, na dose de 20 mg, deve ser usado com indicação do pneumologista.
A ligação às proteínas é independente das concentrações totais do fármaco. Metabolismo: O sildenafila é depurado predominantemente pelas isoenzimas microssomais hepáticas CYP3A4 (via principal) e CYP2C9 (via menor). O principal metabolito em circulação resulta da N-desmetilação do sildenafila. Este metabolito tem um perfil de selectividade para as fosfodiesterases semelhante ao do sildenafila e uma potência in vitro para a PDE5 de aproximadamente 50% da observada com o fármaco inicial. O metabolito N-desmetil é metabolizado posteriormente, tendo uma semi-vida terminal de aproximadamente 4h.
Em doentes com hipertensão arterial pulmonar, a concentração plasmática do metabolito N-desmetil corresponde, aproximadamente, a 72% da concentração do sildenafila após a administração de 20 mg, três vezes ao dia (traduzindo-se numa contribuição de 36% para os efeitos farmacológicos do sildenafila). Desconhece-se o efeito subsequente na eficácia. Eliminação: A depuração corporal total de sildenafila é de 41 l/h, com uma semi-vida terminal de 3 - 5h. Após administração oral ou intravenosa, o sildenafila é excretado, sob a forma de metabolitos, predominantemente nas fezes (aproximadamente 80% da dose oral administrada) e em menor quantidade na urina (aproximadamente 13% da dose oral administrada). Em voluntários idosos saudáveis (65 ou mais anos de idade), verificou-se uma redução na depuração do sildenafila, que resultou em concentrações plasmáticas do sildenafila e do metabolito activo Ndesmetil 90% superiores às observadas em voluntários saudáveis mais jovens (18 - 45 anos). O citrato de sildenafila é indicado para: O uso do citrato de sildenafila deve ser feito com indicação do urologista ou pneumologista, com doses individualizadas de acordo com a condição a ser tratada.
Consultado em 1 de dezembro de 2014 ↑ Roustit M, Blaise S, Allanore Y, Carpentier PH, Caglayan E, Cracowski JL (outubro de 2013). Consultado em 15 de fevereiro de 2021 Consultado em 14 de janeiro de 2024. Cópia arquivada em 15 de janeiro de 2024 Consultado em 14 de janeiro de 2024 ↑ Gordon S (11 de dezembro de 2017). Consultado em 24 de novembro de 2018 ↑ Pfizer, Inc. (6 de junho de 2005). Antes de tomar este remédio, deve-se conversar com o médico e ter alguma precaução caso a pessoa tenha mais de 50 anos, seja fumante, tenha alguma doença preexistente, como problemas nos rins, fígado ou coração ou alguma deformação física no pênis.
O citrato de sildenafila em mulheres pode aumentar o fluxo sanguíneo na região pélvica ou no clitóris, o que pode aumentar a sensibilidade durante o contato íntimo, desde que haja estimulação dos órgãos genitais.
No entanto, o citrato de sildenafila para mulheres é indicado apenas para hipertensão pulmonar, pois ainda são necessários mais estudos sobre o efeito da sildenafila em mulheres no campo sexual. Veja algumas dicas para melhorar o desejo sexual na mulher.
O citrato de sildenafila funciona da seguinte forma: O citrato de sildenafila para disfunção erétil ou impotência sexual em homens, age aumentando o fluxo de sangue no pênis, ajudando a manter uma ereção satisfatória para a relação sexual.
Embora não haja evidências clínicas de que ele tenha uma atividade afrodisíaca, muitas pessoas parecem acreditar que ele irá melhorar o desempenho sexual assim como a função erétil, melhorando a experiência sexual. A popularidade do Viagra entre os adultos jovens aumentou nos últimos anos. [18] Às vezes ele é usado recreativamente. Alguns usuários misturam o Viagra com metilenodioximetanfetamina (MDMA, mais conhecido como ecstasy) numa tentativa de compensar os efeitos colaterais comuns de muitas anfetaminas de disfunção erétil, uma combinação conhecida como "sextasy", que aumenta os riscos associados ao uso do MDMA. Uma solução de pequena concentração de sildenafila na água prolonga significativamente o tempo que as flores levam para murchar; um experimento mostrou que este tempo dobrou, passando de uma semana para duas semanas.
O mecanismo de ação é semelhante ao dos humanos: o óxido nítrico leva à produção de cGMP cuja degradação realizada pelo PDE5 é inibida pela sildenafila. O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. [21] A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina. Porém, este medicamento só exerce o seu efeito se ocorrer estímulo sexual.
Devido a diferenças na ligação às proteínas plasmáticas relacionadas com a idade, o correspondente aumento das concentrações plasmáticas de sildenafila na forma livre aproximou-se dos 40%. Estudos realizados em voluntários com doses únicas até 800 mg mostraram reacções adversas semelhantes às observadas com doses mais baixas; no entanto, as taxas de incidência e gravidade foram superiores. Com doses únicas de 200 mg, a incidência de reacções adversas (cefaleias, rubor, tonturas, dispepsia, congestão nasal, perturbações da visão) foi superior. Em caso de sobredosagem, devem ser adotadas as medidas de suporte habituais, conforme necessário. É improvável que a diálise renal acelere a depuração, visto que o sildenafila se liga fortemente às proteínas plasmáticas e não é eliminado na urina.
Após vários ensaios verificou-se que não há toxicidade a longo termo para a retina. O sildenafila não tem efeitos adversos na fertilidade e não tem potencial teratogénico. O sildenafila não induz mutações em células bacterianas e de mamíferos em ensaios in vitro. É de salientar que a maioria dos efeitos adversos possíveis apenas ocorre para doses ou concentrações plasmáticas mais elevadas do que as necessárias para se obter o efeito terapêutico. Os estudos pré-clínicos não revelam risco especial para os humanos. No caso da hipertensão pulmonar em homens ou mulheres, o citrato de sildenafila relaxa a musculatura dos pulmões, melhorando a capacidade respiratória e de realizar exercícios e evitando a piora da pressão nos pulmões. O comprimido de citrato de sildenafila deve ser tomado por via oral, antes ou após uma refeição, somente por adultos.
[22] Rapidamente ela se tornou um grande sucesso: as vendas anuais de Viagra no período de 1999–2001 excederam 1 bilhão de dólares. A imprensa britânica noticiou Peter Dunn e Albert Wood como os inventores da droga, uma afirmação que a Pfizer disputa. Embora o sildenafila seja disponível somente através de prescrição médica, ela foi anunciada diretamente aos consumidores em comerciais de TV no mundo todo. Diversos sites na Internet oferecem Viagra à venda depois de uma "consulta online", um simples questionário de Internet. O Viagra é também conhecido como a "Vitamina V", "a pílula azul", assim como outros nomes.
[24] Nos EUA expirou em março de 2012. O Viagra começou a ser vendido em Portugal em 1998 e a patente expirou em 14 de janeiro de 2014. Em janeiro de 2015 em Portugal estão no mercado 20 genéricos do Viagra. Após a perda de patente, a venda do Sildenafil aumentou significativamente: 115 430 embalagens vendidas em 2013 e 210 549 nos primeiros três trimestres de 2014. Consultado em 6 de outubro de 2020 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 sildenafil como funciona «Sildenafil Citrate». As doses do citrato de sildenafila variam de acordo com a condição a ser tratada, e deve ser orientada pelo médico. As doses recomendadas do citrato de sildenafila para adultos variam com a dose dessa substância no comprimido e sua indicação, que inclui: A dose recomendada para disfunção erétil em homens é de 1 comprimido de 50 mg de citrato de sildenafila (Viagra, Pramil ou Dejavu), em dose única, 1 vez por dia, cerca de 1 hora antes do contato íntimo.